KRAS是最常导致致癌突变的基因之一,约23%-25%的癌症患者带有KRAS突变,其在胰腺癌(约90%)、结直肠癌(约40%)和非小细胞肺癌(约30%)中突变频率尤为显著。全球每年新增约270万患有KRAS相关突变的肿瘤患者,这突显了该患者群体巨大的未满足医疗需求以及泛KRAS抑制剂可能带来的潜在益处。
JAB-23E73对KRAS具有高度选择性,可同时抑制活性及非活性状态的KRAS,且对 HRAS、NRAS无明显抑制。作为一款口服KRAS抑制剂,JAB-23E73在临床前研究中展现出良好的药代动力学特征和显著的抗肿瘤活性。